臨床心血管內科常用藥物（上）

降壓、抗心衰葯

1、鈣拮抗劑：（calcium channel blockers，CCB）降壓療效和幅度相對較強，對老年患者，嗜酒患者效果較好，並可用於合併糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用於心衰，竇房結功能低下或心臟傳導阻滯患者。東方人對 CCB反應更好，耐受更佳。

1） 心痛定（硝苯地平片）：5－10mg 舌下含化 10－20mg p.o tid 5mg/片
2） 伲福達（硝苯地平緩釋片）：20mg p.o bid 20mg/片
3） 得高寧（緩釋片）：10－20mg p.o bid 硝苯地平 10mg/片 極量：40mg/次
4） 拜新同（控釋片）：30mg p.o q.d 硝苯地平 30mg*7＃ 不能掰開，24h恆速釋放硝苯地平，抗動脈粥樣硬化，谷峰比達 100％，單葯控制率 70％以上，對冠心病心絞痛也有效果。（進口）晨服 INSIGHT、ACTION試驗證實療效
5） 波依定：非洛地平緩釋片 5－10mg p.o qd－bid（維持量） 5mg/片 2.5mg/片*10# 晨服 10mg/d 谷峰比僅為 33％ FEVER試驗證實療效
6） 尼群地平：洛普思 10mg Bid；舒邁特膠囊 10mg Bid（應用較少）
7） 尼莫地平：尼膜同 30mg Bid；主要用於改善腦血管血供，輕度降壓作用，治療輕度認知功能障礙，保護神經元。30mg*20＃普通劑型：20mg/片
8） 絡活喜（長效）、施慧達、安內真、麥利平：
絡活喜 5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰開（適用於心衰伴有高血壓患者） ASCOT ALLHAT試驗證實療效
施慧達 2.5mg p.o q.d 2.5mg/片 氨氯地平
安內真 10mg p.o q.d 10mg/片
9） 司樂平：拉西地平 常見副反應：反射性激活交感神經系統引起的頭痛、頭暈、面紅、心悸（擴管引起）和脛前、踝部水腫、疲勞、失眠、噁心、便秘、腹痛。
10）異搏定（維拉帕米 verapamil）：初用可先採用每日 120mg（半片），然後按需要增量。昀大劑量：480mg/d（1＃ p.o bid）。240mg/片（較少用於降壓，多用於抗心律失常；禁忌與洋地黃類地高辛合用）引起竇性停搏時，用鈣劑對抗。
11）合心爽、合貝爽緩釋膠囊、恬爾心（地爾硫卓 Diltiazem）：（降壓效力稍差，宜用於冠脈痙攣性心絞痛等）一般需270mg/d才有明顯降壓作用
合貝爽：90mg q.d－bid 90mg/粒*10#，注射液 5－15mg/kg/min i.v.drip 10mg/支（NORDIL試驗――北歐地爾硫卓臨床研究，2000）
合心爽：30mg tid老年人不宜與β受體阻滯劑合用，禁用二度以上 AVB。常見不良反應：偶有頭暈，心動過緩，抑制心肌收縮力，AVB，面色潮紅，胃腸不適以及過敏等。
* 注意的是應避免將非雙氫吡啶類的鈣拮抗劑（即地爾硫卓，維拉帕米）與 β受體阻滯劑合用，以免加重或誘發對心臟的抑制作用。注意藥物間的相互作用。
* 當發生心衰合併有高血壓或者心絞痛時，CCB宜選用氨氯地平或者非洛地平，長期應用安全性高。

2、ACEI類：（ACE inhibitors）特別適用於伴有心衰，心梗后，IGT或糖尿病的高血壓患者。禁用於：高鉀血症，妊娠婦女，雙側腎動脈狹窄患者，Scr﹥225μmol/L。（心梗后EF<50％者必用）

1） 雅施達（培垛普利 Perindopril）：高血壓： 4mg p.o q.d高血壓伴冠心病： 8mg p.o q.d心衰：2－4mg p.o q.d 一般從 2mg q.d開始，逐步加量 4mg*10片三代飯後服可改善動脈內皮依賴性血管舒張功能的降壓藥
2） 必利那（貝那普利 Benazepril）：10－20 mg p.o q.d <40mg/d 10mg/片降壓昀好與噻嗪類利尿劑合用。治療期間應監測白細胞計數，出現面部浮腫 （血管水腫）或膽汁淤積型黃疸時應停用洛汀新，雙通道代謝。
3） 達爽（咪達普利 Imidapril）：5－10 mg p.o q.d 5mg/片；10mg*10片
4） 開博通（卡托普利 Captopril）：25mg p.o tid 12.5mg*20片一代
5） 開富特（復方卡托普利製劑）：1－2＃，bid－tid每片含卡托普利 10mg，DHCT6mg。
6） 蒙諾（福辛普利 Fosinopril）：正常初始量： 10mg，p.o，qd <40mg/d 10mg*14片肝腎雙通道代謝
7） 悅寧定，怡那林、依蘇（依那普利）：10－20mg p.o q.d 5，10mg/片二代瑞泰（雷米普利），益恆（喹那普利）等。
主要不良反應：刺激性乾咳（緩激肽聚積），（首劑）低血壓，高血鉀，血管神經性水腫，肝功能異常、味覺和胃腸功能紊亂，腎功能減退、蛋白尿等。
*起始治療后 1－2周應監測腎功能和血鉀。ACEI對於心衰患者（除非有禁忌症）應無限期、終生應用，一般與利尿劑合用。不良反應可能早期發生，但不妨礙長期應用。治療心衰療效在數周或者才出現。

3、ARB：（血管緊張素 II受體阻滯劑，angiotensin－II receptor blockers）治療對象和禁忌症同ACEI。不良反應較少。

1）代文（valsartan纈沙坦）：80mg q.d/bid 80mg*7膠囊還可增強高血壓患者的胰島素敏感性，效力較弱，可增強性功能（而其他多種降壓藥可引起性功能障礙）。
2）科素亞（losartan 氯沙坦鉀）：50mg p.o q.d 治療 3－6周達到昀大抗高血壓效應。50mg/片 100mg*7片
3）美卡素（telmisartan 替米沙坦）：80mg p.o q.d降尿蛋白，保護心、腎等靶器官。尤其適用於糖耐量異常患者，相當於 1/3片文迪雅的功效（化學結構相似） 80mg*7#
4）維爾亞（坎地沙坦）：4－8mg p.o q.d 4mg/片
5）必洛斯（candesartan 坎地沙坦西酯）：4－8mg p.o q.d 8mg*7# 特異性作用於 AT1受體，在此類葯中谷峰值最高，有強大的靶器官保護作用，對心率無明顯影響，T1/2為 9h，呈劑量依賴性。不良反應：過敏，頭暈，頭痛，心悸等。降壓效果：必洛斯 8mg=氨氯地平 5mg=氯沙坦 50mg
6）格平（irbesartan厄貝沙坦）：0.15－0.3 p.o q.d 0.15g/片
7）安博維（irbesartan厄貝沙坦）：0.3 p.o q.d 0.3、0.15/片
8）安博諾（irbesartan厄貝沙坦氫氯噻嗪複合製劑）：150 mg p.o q.d 150 mg：12.5mg*7#

4、β受體阻滯劑：（beta-blockers）適用於不同程度的 hypertension，尤其是 HR較快的中青年患者或者合併心絞痛的患者；高腎素活性患者。禁用於：急性心衰，哮喘，病竇，AVB和外周血管疾病。

1） 倍他樂克（metoprolol酒石酸美托洛爾）：50－100 mg p.o q.d/bid 50mg/片*20# 治療心衰：起始量 12.5－25 mg qd ；靶劑量為200 mg qd ；針劑 5mg/支
2） 心得安（propranolol普萘洛爾）：10mg po tid 10mg*100片/瓶 用於甲亢引起的心律過快，室上性、室性心律過速
3） 康可（bisoprolol比索洛爾）：5mg p.o q.d 5mg*10# 5mg相當於倍他樂克 100mg 治療心衰：1.25 mg qd起始，靶劑量為 10 mg qd 對 β1選擇性昀高，不影響糖脂代謝，肝腎雙通道清除。
4） 博蘇（富馬酸比索洛爾）：選擇性 β1受體阻滯劑 5mg*10#起始劑量 2.5mg，qd，昀大劑量每日不超過 10mg
5）達利全（carvedilol卡維地洛）：可阻斷α1、β1、β2受體，無內在活性，抗氧化、抗增殖，可逆轉心室重構。對單純舒張壓高者效果較好慢性心衰：以 3.125 mg bid起始；每兩周遞增一次，至靶劑量 25 mg bid （60％患者可達到靶劑量） 6.25，25mg*10片 CAPRICORN摩竭星研究，CARMEN卡門研究，COPERNICUS哥白尼研究，COMET試驗均證實療效
6） 阿爾嗎爾：可阻斷 α（20％）及 β受體（80％）對單純舒張壓高者效果較好，短效 Sig：5mg p.o q.d 昀大可用到 30mg/d 10mg/片
（COMMIT/CCS－2研究）β受體阻滯劑能改善提高心梗後生存率，減壓緩和，1－2周內起作用。副作用：體位性低血壓，心力衰竭加重，抑鬱，引起血脂升高、低血糖、末梢循環障礙、乏力及氣管痙攣，抑制心肌收縮力和引起傳導阻滯。 HR<55bpm考慮停葯。
βRB時，需加藥，應考慮 CCB，而不加用噻嗪類利尿劑，避免增加發生糖尿病的危險。βRB在age>55y患者中不作為一線葯（英國指南 2006）

5、利尿劑：（diuretics）適用於輕、重度 hypertension，對鹽敏感性 hypertension，合併肥胖或者糖尿病，更年期女性和老年患者療效較好。它能與其他降壓藥起到協同作用。禁用於：痛風，腎功能不全患者。

1）雙氫克尿噻（氫氯噻嗪）：用於治療高血壓病時：12.5mg p.o q.d；推薦利尿劑使用小劑量，雙克每天劑量不超過 25mg。DHCT用於治療水腫性疾病：25－50mg p.o qd/qod；用於心衰時，從小劑量開始 25mg qd。一般用到 100mg/d，已達最大效應。
2）納催離緩釋片利尿，擴管噻嗪類 1# p.o q.d晨服吲達帕胺（indapamide） 1.5mg*10# 作用於遠端小管皮質，同時有擴管作用，逆轉左室肥厚，降低微白蛋白尿。不用於磺胺過敏者。
3）呋塞米（furosemide）：主要用於心衰治療，從小劑量開始 20mg po qd 20mg/片針劑：20mg/支利尿效果呈劑量依賴性，排鉀。
4）螺內酯（spironolactone）：主要用於心衰治療，從小劑量開始 20mg po qd 20mg/片常與呋塞米聯合應用，還有抗醛固酮作用，保鉀、低效。有導致男子乳房女性化的副作用， <100mg/d較少見。
5）武都力：復方利尿製劑復方阿米洛利片，含氫氯噻嗪 25mg。利尿效果較強，但保鉀效果較弱作用於遠曲小管和集合管，用於輕型心衰 Sig：1＃ q.d po
6）利尿合劑：多用於難治性心衰，高度水腫時。限制水分攝入：靜脈液體入量 <800mL/day；尿量大於入量 800mL以上。Sig：5％糖/鹽水 250mL + 速尿 200－300mg + 多巴胺 40mg iv drip 8－30滴/分鹽水 40mL + 速尿 120mg + 多巴胺 60mg 5mL/h 泵入 副作用：1. 電解質紊亂；2. 影響血脂、血糖、血尿酸代謝（大劑量時升高）；3. 氮質血症。
如出現利尿劑抵抗（常伴心衰惡化）時，可用：（1）靜脈給予利尿劑（如速尿）；（2）2種或 2種以上利尿劑聯用；（3）應用增加腎血流的藥物，如短期應用小劑量的多巴胺。

6、α受體阻滯劑：（二線）降壓作用起效較迅速強力，但是隨著時間延長降壓效力就逐漸減弱了。除長效製劑外持續時間一般較短。優點：改善胰島素抵抗；主要缺點：是首劑體位性低血壓現象。

1）歐得曼（terazosin特拉唑嗪）：2mg p.o tid α1受體阻滯劑，起效慢，時間長，還可治療前列腺肥大增生。2mg *10片首劑給半片 1mg，服后平卧，避免體位性低血壓。推薦維持量 1－5mg qd；一般認為 20mg以上似乎對血壓無進一步影響，40mg/d未作過研究。
2）高特靈（terazosin特拉唑嗪）：2mg p.o bid 2mg *10片
3）酚妥拉明（利其丁）：5mg i.v用於降壓時注意監測生命體征。10mg/支 10－20mg+5％glucose 500mL i.v.drip （0.1－0.3mg/min） 常用於高血壓急症，尤其嗜鉻細胞瘤發作時首選。Sig：10mg+5％glucose 50mL 5mL/h泵入，再根據血壓調節
4）亞寧定（壓寧定）：鹽酸烏拉地爾注射液 25mg：5mL/支阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周 α2受體的作用。常用於高血壓急症首選。【用法】：通常在治療開始時每天服用壓寧定 60mg，一天 2次，每次一粒。 Sig：100mg+N.S 50mL 以 3mL/h開始泵入。
prazosin）：sig：0.5－2mg p.o tid 常用於嗜鉻細胞瘤等。
5）利喜定（國產烏拉地爾注射液）：25mg/5mL烏拉地爾禁忌：孕婦及哺乳婦女，主動脈峽部狹窄，動靜脈分流病人。

*作用於中樞的 α受體阻滯劑（如可樂寧）由於其副作用較明顯目前已經很少使用。主要作用於外周的 α受體阻滯劑常用的有哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。
不良反應：1、體位性低血壓：為這類藥物的主要不良反應，在首次給葯時、老年患者更易發生。為避免首劑低血壓的發生，建議首次給葯放在睡覺前，並且首劑減半。在給葯過程中，應囑患者在體位變化時動作應慢。2、心動過速；3、水鈉瀦留；4、一般反應：包括頭暈、頭痛、乏力、口乾、噁心、便秘、皮疹等。