磺胺類藥物的危害

磺胺類葯（Sulfonamides，SAs）是上世紀30年代發現的能有效防治全身性細菌性感染的第一類化療藥物。從化學角度來看，磺胺類藥物是指具有對氨基苯磺醯胺結構的一類藥物的總稱，是一類用於預防和治療細菌感染性疾病的抗菌素。

在臨床上現已大部被抗生素及喹諾酮類葯取代，但由於磺胺葯有對某些感染性疾病（如流腦、鼠疫）、具有療效良好，使用方便、性質穩定、價格低廉等優點，最大的特點是能通過「血腦屏障」進入腦部，對腦部感染有治療作用，故在抗感染的藥物中仍佔一定地位。但近年來發展較緩慢。磺胺類葯與磺胺增效劑甲氧苄啶合用，使療效明顯增強，抗菌範圍增大。  

磺胺類葯的作用特點：

（1）抗菌譜廣，對金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌，志賀菌屬，大腸桿菌、傷寒桿菌，產氣桿菌及變形桿菌等有良好抗菌活性，此外對少數真菌，衣原體、原蟲（瘧原蟲和弓形體也有效）；（2）細菌對各種磺胺葯間有交叉耐藥性；（3）磺胺葯中有可供局部應用，腸道不易吸收及口服易吸收者，後者吸收完全血葯濃度高，組織分佈廣；（4）磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲惡唑（SMZ）腦膜通透性好，腦脊液內藥物濃度高；（5）主要經肝代謝滅活，形成乙醯化物后溶解度低，易引起血尿，結晶尿及腎臟損害；（6）不良反應較多，常見有噁心、嘔吐、皮疹、發熱、溶血性貧血、粒細胞減少、肝損害、腎損害等。這些反應一般比較輕，一般不需要停止服藥，但對於駕駛員、高空作業者使用這類葯就必須慎重。

磺胺類葯的作用機制：

磺胺類葯是抑菌葯，它通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同，對磺胺葯敏感的細菌不能直接利用周圍環境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸（PABA）和二氫蝶啶，在細菌體內經二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用。磺胺葯的結構和PABA相似，可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，障礙二氫葉酸的合成，影響核酸的生成，抑制細菌生長繁殖。

磺胺類葯的種類：

（1）用於全身性感染的磺胺葯：據血漿t1/2長短將藥物分為三類：短效類（＜10小時）、中效類（10～24小時）和長效類（＞24小時）；
（2）用於腸道感染的磺胺葯；
（3）外用磺胺葯。

常用的磺胺類抗菌素有磺胺嘧啶（磺胺噠嗪）、磺胺甲基異惡唑（新諾明）等。因磺胺類藥物的副作用較多，病人在服用這類藥物后，可出現噁心、嘔吐、過敏、血小板減少、白細胞減少、肝腎損害、頭暈、全身無力等不良反應，故在使用時需注意下列事項：  

    （1）嚴格掌握用藥的適應症和禁忌症。磺胺類葯適合治療泌尿系統感染、流行性腦炎、呼吸道感染、結腸炎、細菌性痢疾、扁桃體炎、肺炎、支氣管炎、中耳炎等疾病，對磺胺藥物過敏者（有的病人還會產生過敏，例如在眼睛、口角、尿道處會出現紅斑、水泡等現象。如果出現這種情況，就需要先停止服藥，然後到醫院請求醫生的幫助）、巨幼細胞貧血者及不足2個月的嬰兒禁止使用；孕婦、哺乳期婦女及老年人應當慎用。對咽峽炎、咽痛和上呼吸道感染（感冒）等病毒性疾病無效。原因不明的發熱，一般也不能服用磺胺葯，以免貽誤診斷和治療。

（2）正確使用磺胺類葯。為了達到迅速抑菌的目的，在服用磺胺藥物時，首次用藥的劑量應當加倍，然後服用維持量（即正常量），待癥狀消失后，再服用2－3次最小量。這樣可以維持藥物在病人血液中的有效濃度，徹底殺滅細菌，防止病情複發。病人在用藥期間，切不可隨意加大藥量、增加服藥次數或延長療程，以防加重藥物的毒副作用。如果用量過小，不僅起不到治療作用，反而會使致病菌產生耐藥性。

（3）注意定期檢查。服用磺胺類藥物1周以上者，應定期作尿常規、肝功能、腎功能等檢查，如發現異常，應及時停葯或採取其它有效措施。

（4）注意配伍禁忌。磺胺類葯不宜與酸性藥物如青霉素、鏈黴素、葡萄糖酸鈣、維生素C等藥物合用。用藥前要詢問有無磺胺類藥物過敏史；過敏反應一經出現，應改用其它抗菌葯，並用抗過敏葯處理。

（5）注意多喝水。這主要是因為磺胺類藥物在尿中沉積的量比較多，並且不易溶解，所以在尿道（腎小管、腎盂、輸尿管、膀胱等）中會出現結晶，導致腎臟的損害，嚴重的出現血尿等。喝入大量的水后使藥物在尿中濃度變低，結晶就一般不會發生，這種損害就會隨之減少。

（6）注意及時補充B族維生素。因磺胺藥物能抑制B族維生素在腸道內合成，所以，使用磺胺藥物一周以上者，應同時服用B族維生素。因此，患兒應用磺胺類藥物治療疾病時應需慎重；新生兒、早產兒絕對禁用（），有藥物過敏、呼吸困難、腹痛癥狀時要立即停葯，同時在服藥過程中可讓孩子多飲白開水，必要時加服碳酸氫鈉，而對需用藥時間長的患兒，要注意補充維生素B族類藥物，肝腎功能不良的小兒也應禁用。應用磺胺葯的時間不能太久且不要空腹服用。

多謝!收藏了!

回復 566 2樓 的帖子

不客氣