藥物的劑型與體內轉運

1，藥物的劑型

藥物的常用劑型有40餘種，同一藥物不同劑型，在胃腸道內吸收速率的吸收程度可有很大差異。以下是最常見的類型。

（1）片劑（tablet）或丸劑（pill）。

通常需要添加填料，粘合劑，糖衣，潤滑劑，分解質或 人工色素等，去幫助片劑或丸劑的製作和消化吸收。片劑或丸劑產品引起的胃部不適，便秘，以及腹瀉等腸道刺激癥狀。在服用片劑或丸劑營養品時，胃必須在消化過程中分泌稀釋液、消化酶， 鹽酸等，一般需要四十分鐘以上才能通過胃。腸溶片劑即在普通片劑外面包裹一層外衣，這層外衣只有到達腸道才能被溶解。因此，這種藥片必須整粒吞服，若研碎后服用不僅會降低藥物療效還會引起副作用。口腔速崩片（Orally disintegrating tablets，簡稱ODT）是一種新型口服劑型。它是用微囊包裹藥物，再添加甘露醇、山梨醇等易溶性輔料製成口服釋葯系統。

（2）等滲劑（Isotonix，isotonic）。

人體的正常血漿滲透壓約為280~320mmol/L。凡是和此滲透壓近似相等的溶液為等滲溶液。人體中的血漿、胃液,胰液、腸液、膽汁、脊髓液,以及淚液的滲透壓都大致相等。為使藥液與人體內各種液體的滲透壓保持平衡，常配製成等滲劑。

等滲劑不需要粘合劑，糖衣，潤滑劑，分解質或 人工色素等添加劑。 因此等滲營養劑不刺激胃，能避免片劑或丸劑產品引起的胃部不適，便秘，以及腹瀉等腸道刺激癥狀，高效吸收，不含刺激胃腸的添加劑。等滲劑呈粉末狀，與適當比例的水混合后變成與人體體液滲透壓相同的等滲液，飲用后不需要胃液和胃酸的分泌，因此不會被胃液和胃酸破壞。60毫升的等滲液只需要5分鐘的時間就能全部通過胃到達營養的吸收部位－－小腸。

等滲劑通常在空腹時服用，由於在胃內的時間極短，不會被胃裡的纖維，脂肪，鞣質等微營養素吸附，也不會引起胃酸，胃酶的分泌，因此營養素的價值不會受到損失。等滲營養液進入小腸后，與偏鹼性的胰液混合，配合營養素中添加的碳酸氫鈉，把營養液的酸鹼值調回到中性，從而大大增加了小腸對營養素的吸收。所以等滲營養品提供最快速，最有效的營養輸入模式。

（3）膠囊劑（capsule）。

是指將藥物或加有輔料充填於空心硬質膠囊或彈性軟質囊材中而製成的製劑。一般供口服，也有用於其他部位的，如直腸、陰道、植入等。用膠囊裝的藥物，一般都是對食道和胃粘膜有刺激性的粉末或顆粒，或口感不好 、易於揮發、在口腔中易被唾液分解，以及易吸入氣管的葯。這些葯裝入膠囊，避開了水分、空氣、光線的影響，對具不良嗅味或不穩定的藥物有一定程度上的遮蔽、保護與穩定作用，既保護了藥物藥性不被破壞，也保護了消化器官和呼吸道。去掉膠囊殼可能會造成藥物流失、藥物浪費、藥效降低。

另外，製成膠囊可延緩藥物的釋放和定位釋葯：可將藥物按需要製成緩釋顆粒裝入膠囊中，達到緩釋延效作用。如有些藥物需要在腸內溶解吸收，膠囊是一種保護，保護藥物不被胃酸破壞。同時，膠囊劑的生物利用度較高。膠囊劑中的藥物是以粉末或顆粒狀態直接填裝於囊殼中，不受壓力等因素的影響，所以在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度將高於丸劑、片劑等劑型。一般膠囊的崩解時間是30分鐘以內，片劑、丸劑是1小時以內。

（4）散劑（powder）或顆粒劑（granule）（也稱沖劑）

將一種或多種藥材混合製成的粉末狀或顆粒狀製劑。粉碎程度大，比表面積大、易於分散、起效快；外用覆蓋面積大，可以同時發揮保護和收斂等作用。顆粒劑可分為可溶顆粒劑、泡騰顆粒劑、腸溶顆粒劑、緩釋顆粒劑和控釋顆粒劑等。顆粒劑可分散或溶解在水中或其他適宜的液體中服用。保持了液體藥劑起效快的特點，分劑量比散劑容易，飛散性、附著性、聚集性、吸濕性等均較散劑小。

散劑或顆粒劑，不一定是等滲劑，其製備的方法和條件不同。尤其是散劑或顆粒劑含有各種添加填料或包衣等。

2，藥物轉運：

（1）被動轉運（簡單擴散和濾過）。

藥物經膜孔擴散和脂溶擴散通過生物膜。特點：由高濃度向低濃度擴散，直至膜兩側濃度相等（動態平衡）；不需酶，不耗能；無飽和現象，也不受其它轉運物質抑制；多屬外源性物質的轉運方式。被動轉運包括膜孔擴散和脂溶擴散。膜孔擴散（濾過）：膜孔直徑約8&Aring；（埃，1&Aring;=10米），直徑<8&Aring；或分子量<100的水溶性小分子物質均易通過膜孔擴散。脂溶擴散：即非離子擴散，細胞膜具有類脂結構，脂溶性藥物可溶於類脂質透過細胞膜，藥物的脂溶性越大越易擴散。擴散速度取決於膜兩側藥物濃度梯度及藥物在膜內的溶解度。受藥物解離度的影響也很大。藥物離解成陰、陽離子后，極性增加，脂溶性下降，難穿透類脂質屏障。

（2）特殊轉運。

主要包括主動轉運，易化擴散和膜泡運輸。主動轉運又名「上坡」轉運：特點：是一種載體轉運，靠酶促，耗能；可逆濃度梯度透過細胞膜；兩種藥物轉運機制相同時，可出現競爭性抑制；有飽和現象；多屬內源性代謝物質的轉運方式。易化擴散：是通過鑲嵌在細胞膜上的多肽蛋白質來進行的。藥物與膜蛋白外側亞單位（載體）結合后，引起該蛋白質構型改變，將藥物甩向內側，再由該蛋白質的內側亞單位通過構型變化，進一步把藥物甩入細胞內。與主動轉運不同之處是順濃度梯度，不需酶促，不耗能；所需載體在藥物濃度高時可被飽和，轉運系統可被某些物質抑制或競爭。細胞表面內陷，優質膜把環境物質包圍成小泡，再脫離膜質進入細胞內的過程，為內吞作用；細胞內的細胞質小泡同膜質融合，把其所含物質排除細胞，為外排作用。


由上述藥物的劑型和藥物轉運方式來看，常用口服劑型的吸收順序是等滲劑>溶液劑>混懸液>散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>包衣片。