注射劑

一、含義與特點：
1、含義
注射劑（亦稱針劑），系指藥物製成的供注入體內的滅菌溶液、乳濁液、混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃縮液。
2、特點
（1）吸收快、藥效迅速。由於藥液直接注入組織或血管，尤其靜脈注射，通常注射剛結束血葯濃度已達高峰，故特別適用於搶救危重病人，或給病人提供能量。
（2）適用於不宜口服給葯的藥物。胃腸道不吸收、易被消化液破壞、對胃腸道有刺激性，肝臟首過消除強。
（3）適用於昏迷、不能吞咽或其他消化系統障礙患者的用藥。
（4）可產生局部定位作用，如局部麻醉、關節注射、穴位注射等。延效及診斷。
（5）注射時疼痛。
（6）用藥不方便，一般自己不能使用。
（7）因注射用藥要超越人體防衛第一防線，即皮膚與粘膜，而且有相當部分不經解毒器官——肝臟，所以質量要求特高，否則易發生嚴重危害。
（8）工藝複雜，必需具相應的生產條件和設備，成本高。因此，口服給葯療效好的藥物，就不一定製成注射劑使用。
二、注射劑的分類：
按分散體系分：
1、溶液型注射劑：
包括水溶液型和油溶液型（水中難溶、延效，肌內注射）。
2、混懸型注射劑：
難溶於水、水溶液中不穩定、要求延效的藥物可製成水或油為溶劑的混懸型注射液。一般僅供肌內注射，iv微粒粒度小於2m（i.v = intravenous injection 靜脈注射；這裡的m=μm）。
3、乳濁液型注射劑：
水溶性液體藥物，可製成乳濁液型注射液。分散相粒徑大小一般在1－10m範圍內，iv應在1m左右。
4、固體粉末型注射劑：
凡在液體狀態不穩定的藥物均可製成此類注射劑。系將藥物的無菌粉末分裝在滅菌安瓿或其他適宜容器中；也可將無菌藥液按無菌操作法分裝在滅菌的容器中，經冷凍乾燥成粉末或海綿狀；臨用前以適當的滅菌注射溶劑溶解或混懸，供注射應用。
三、注射劑的給葯途徑：
皮內注射、皮下注射、肌內注射、靜脈注射與其他（脊椎腔、動脈、心內、腦池內、關節腔、滑膜內、鞘內、穴位）。
1、皮內注射：
主要用於皮試，一次注射量在0.2ml以下。
2、皮下注射：
一般用量1～2ml。可產生局部作用或全身作用。主要為水溶液型注射液；凡有刺激性的藥物或混懸液不宜皮下注射；
3、肌內注射：
一般一次用量為1～5ml。水溶液、油溶液、混懸液和乳濁液均可用；
4、靜脈注射：
既可推注也可滴注，iv推注在50ml以下，滴注用量大可達數千ml。常作為急救、補充體液和供給營養之用；大劑量的靜脈注射劑又稱為「輸液劑」。不得加入抑菌劑。
多為水溶液、o/w型乳濁液（Oil/Water）。
油溶液、一般混懸液型注射劑及能導致溶血和蛋白質沉澱的藥物，不能做靜脈注射。
5、脊椎腔注射劑：
一次注入量不得超過10ml。質量應嚴格控制，滲透壓與脊椎液相等，不含任何微粒的純凈水溶液，pH在5.0－8.0之間，不得加入抑菌劑。
四、注射劑的質量要求：
所有各種注射劑，除應有製劑的一般要求外，還必須符合下列各項質量要求：
1、無菌：
注射劑內不應含有任何活的微生物，不管製備方法，必須符合《中國藥典》無菌檢查的要求。
2、無熱原：
注射劑內不應含熱原，特別是用量一次超過5ml以上、供靜脈注射或脊椎注射的注射劑，必須是熱原檢查合格的。
3、澄明度：
溶液型注射劑內不得含有肉眼可見的異物或混懸物，應符合衛生部關於澄明度檢查的有關規定。（微粒進入機體產生危害）
4、pH值：
注射劑應具有與血液相等或相近的pH值。pH4－9範圍。
5、等滲：
對用量大、供靜脈注射、脊椎注射的注射劑，應具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓。
6、安全：
注射劑必須對機體組織無毒性反應和刺激性。安全性實驗（刺激性試驗、溶血試驗、過敏試驗、急毒、長毒）
7、穩定：
注射劑必須具有必要的物理穩定性、化學穩定性及生物穩定性，以確保產品在貯存期安全、有效。
8、其他：
根據注射劑原料、附加劑、製備方法特殊，根據實際情況，規定特殊的質量要求（中藥注射液中的蛋白質、鞣質等雜質的限量符合要求）。
五、中藥注射劑的發展概況：
中藥注射液有溶液型、乳濁液型、混懸液型及固體粉末多種形式，給葯途徑以肌內注射、靜脈注射、穴位注射為主。
發展：
（1）以有效成分和有效部位為物質基礎研究製備中藥注射劑。
（2）新工藝、新技術為手段生產中藥注射劑，有效地改善了注射液的澄明度，減少了刺激性，提高了穩定性。
（3）研製中藥脂質體、乳劑、毫微球、粉針劑等新劑型。
（4）現代分析技術與方法控制中藥注射劑質量（指紋圖譜）。